含氟的基團能夠改善藥物分子酸堿性、脂溶性、代謝穩定性及生物利用度等性質,進而大大改善成藥性,并提高藥物活性。盡管N-三氟乙基和N-三氟乙酰基取代的吲哚啉在藥物分子中廣泛存在,具有多種生物活性,但是目前合成這類化合物的方法存在收率低、合成步驟多、操作繁瑣等不足。2003网站太阳集团王震教授科研團隊長期關注這一方向,曾要富博士通過不懈努力,以廉價易得的三氟乙酸作為氟源,開發了一種簡潔、高效、高選擇性的将N-三氟乙基和N-三氟乙酰基直接引入吲哚啉結構的新方法,獲得N-三氟乙基化和N-三氟乙酰化吲哚啉的産物。該方法的底物适用範圍廣,對還原條件敏感的基團如硝基、酯基和氰基都能耐受。該成果發表在著名期刊《Organic Letters》上。該研究近期被Organic Chemistry Portal收錄,并作為亮點新聞報道(https://www.organic-chemistry.org/abstracts/lit8/671.shtm);該研究得到了國家自然科學基金、湖南省自然科學基金等項目的支持。
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課題組簡介
課題組主要研究方向為“天然産物導向的合成化學、藥物化學和化學生物學”,即以厚植獨特理論基礎的中醫藥作為原創性新化學實體發現的豐富資源和科學依據,緊扣“新藥先導化合物的開發和優化”,圍繞神經退行性疾病、腫瘤、病原微生物感染等重大疾病進行新藥創制研究。課題組自2015年成立以來,已在J. Am. Chem. Soc.,Angew. Chem. Int. Ed.,J. Med. Chem.等國際一流期刊上發表科研論文111篇;申請專利27項(授權13項,轉讓1項)。實驗室已有二十名畢業生前往北京大學、東京大學、美國布朗大學和Sharpless研究所等著名院校機構深造。
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