圖/文:尹富成
2025年4月11日下午,應2003网站太阳集团的邀請,貴州醫科大學/貴州省天然産物研究中心苑春茂教授在藥學樓B棟411會議室做了題為“苗藥及其近緣植物活性物質基礎研究”的學術報告,本次報告由2003网站太阳集团郭勇教授主持。
苗藥中的部分活性成分(如黔産金絲桃屬植物中分離的多環多異戊烯基間苯三酚類化合物)具有顯著降脂活性,可通過調控脂質合成與分解途徑改善肝髒脂質沉積。苗藥中的部分活性成分還可直接靶向溶酶體或誘導腫瘤細胞凋亡,抑制結直腸癌、肝癌等進展。苑春茂教授針對黔産藤黃科、木蘭屬等藥用植物,挖掘具有抗結直腸癌、逆轉腫瘤多藥耐藥等活性的化合物(如PPAPs類、倍半萜内酯類);通過化學修飾、骨架轉化等手段優化活性天然産物結構,并探索其靶向P-gp、Wnt信号通路等作用機制。
苑春茂教授向我們介紹一種特殊類型的雜化天然産物:多環多異戊烯基間苯三酚(PPAPs),由酰基間苯三酚與異戊烯基和其他異戊烯基衍生物雜合而成。它們獨特複雜的結構和優異的生物活性引起了生物學家和化學家的興趣。PPAPs廣泛存在于藤黃科植物中,目前已鑒定出700多個PPAPs。苑春茂教授從黔産藤黃科金絲桃屬(Hypericum)金絲桃(Hypericum monogynum)花中分離鑒定三個具有新穎骨架的PPAPs,hymoins A–C。其中,hymoin A是首個發現具有6/5/5/5/7五環籠狀結構的PPAP;hymoin B則以罕見的重排5/6/8三環體系為特點;而hymoin C則是首個具有獨特的螺旋環5/6/7結構的重排PPAP。化合物新穎的結構通過2D NMR、計算化學及X-單晶衍射确定。在2~8μmol/L濃度範圍内,三個PPAPs均能顯著抑制OA誘導的HepG2細胞TG濃度。特别是,化合物hymoins A不僅能抑制脂肪酸合成蛋白Acly、Acaca、Fasn,還能上調關鍵的脂解蛋白PGC-1α和PPAR-α。這一重要發現為降脂藥物的研發提供了新的先導化合物。
最後,苑春茂教授鼓勵團隊保持和諧氛圍,并倡導學生積極主動地與老師探讨問題,以促進自身在學術領域的成長。此次講座曆時一個半小時,最終在師生熱烈而持久的掌聲中圓滿落幕。
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